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Biopharmazie der mucodermalen Resorption:

Wird eine systemische Wirkung angestrebt , muß der Arzneistoff entweder direkt in die Blutbahn injiziert oder in resorbierbarer Form appliziert werden. Nicht selten muss bei der Wahl der Applikationsart auch auf den Zustand oder das Alter des Patienten Rücksicht genommen werden. Bewusstlose beispielsweise dürfen keine Medikamente oral verabfolgt bekommen (Aspirationsgefahr). Auch bei Patienten mit Magenstörungen oder eingeschränkter Darmfunktion ist eine orale Applikation evtl. wenig geeignet. Andererseits wird man bei ängstlichen Patienten oder bei Kindern Injektionen zu umgehen versuchen. Nachteilig bei der parenteralen Applikation ist darüber hinaus der höhere Aufwand und das erhöhte Risiko bei versehentlicher paravenöser Injektion, Gefäßverletzung, zu rascher Injektion, Keimverschleppung und weiterer Risikoquellen.
Bereits vor über 100 Jahren wurde der rasche systemische Effekt von Glyceroltrinitrat bei sublingualer Therapie gezeigt. Dennoch spielt die sublinguale und die buccale Therapie in der pharmazeutischen Praxis bis heute eine untergeordnete Rolle, obwohl die Schleimhaut trotz relativ kleiner Oberfläche bei sehr guter Durchblutung ein nahezu idealer Absorptionsort für Arzneistoffe darstellt.
Die eigentliche Resorptionsbarriere ist die Oberflächenmembran der Zellen. Den heutigen Vorstellungen über die Plasmamembran wird am ehesten das von Lenard und Singer vorgeschlagene Fluid-Mosaik-Modell gerecht. Danach besteht die Membran aus einer Lipiddoppelschicht. Für den Stoffdurchtritt stehen zwei sich qualitativ prinzipiell unterscheidende Membranstrukturen zur Verfügung: Einmal die Lipidschicht für die Aufnahme lipophiler Stoffe und die wassergefüllten Poren für die Penetration hydrophiler Substanzen.
Die Mundschleimhaut verhält sich wie die übrigen Schleimhäute als Lipidmembran, ist also vor allem für Substanzen mit einem genügend hohen Lipid bzw. Öl/Wasser-Verteilungskoeffizient durchlässig. Das bedeutet, daß die Wirkstoffe in nichtionisiertem Zustand besser absorbiert weden. Die Erfahrung zeigt, daß auch ionisierte und damit in hydrophiler Form vorliegende Arzneistoffe ihre Wirkung entfalten, also resorbiert werden. Die Resorption hängt unter anderem wesentlich von der Kontaktfläche, der Kontaktzeit und dem Konzentrationsgradienten ab. Hier setzt der Adapplicator an.



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Formen der mucodermalen Applikation: